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江苏大学2005年硕士研究生入学考试试题
考试科目：药学综合
考生注意：答案必须写在答题纸上，写在试题及草稿纸上无效
药理学
一、名词解释(每题2分，共10分)
1.side effect
2.肾上腺素的翻转
3.resistence
4.一级动力学
5.二重感染
二、填空题(每空1分，共17分)
1. NSAIDs是通过抑制 酶，从而减少 的合成。
2.氨茶碱松弛平滑肌作用与下列因素有关： ; ; 。
3.肝素过量所致的出血应用 防治;尿激酶所致的出血应用 防治;鼻出血应用 防治。
4.硫脲类的作用机制为 。
5.氢氯噻嗪的药理作用为 ; ; 。
6.利多卡因主要治疗 心律失常，常采取 方式给药。
7.抗铜绿假单孢菌的药物有(写出药名) ; ; 。
三 选择题(单选题，每题1分，共计16分)
1. 以下关于小分子脂溶性药物的叙述，哪一项是错误的( )
A.一般容易自消化道吸收 B. 较易透过血管壁 C. 容易自肾脏排出
D. 易储存于脂肪组织中 E. 与血浆蛋白结合后，药理活性暂时消失
2.阿斯匹林易引发胃肠道不良反应(包括溃疡、出血等)，其主要原因( )
A.通过释放组胺使胃酸分泌亢进
B.通过其抗炎作用使结缔组织胶原间质合成受阻
C.经环氧酶使TXA2和PGI2合成减少内皮受损
D.抑制COX-1，使PGE2减少而使而使粘液-重碳酸屏障受损
E.兴奋迷走神经而增加酸和酶的分泌
3. 下列哪类药物可诱发或加重支气管哮喘( )
A. α受体激动剂 B. α受体阻断剂 C. β受体激动剂
D. β受体阻断剂 E. 以上都不是
4. 青霉素为弱酸性药物，其pKa=2.8，在pH=4.8的环境下，[解离型]/[非解离型]之比应为：( )
A.100/1 B.10/1 C.1/1
D.1/10 E.1/100
5. 切除支配瞳孔括约肌的神经后，哪种药滴眼可使瞳孔缩小( )
A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C. 阿托品 D. 毛果芸香碱 E.以上都不对
6. β受体阻断药广泛用于治疗心血管系统疾病，但不包括( )
A.阵发性室上性心动过速 B.变异性心绞痛 C.高血压
D.心力衰竭 E. 心房颤动
7. 地西泮的作用不包括( )
A.镇静 B.催眠 C.抗焦虑 D.抗惊厥 E.麻醉
8. 治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是：( )
A.铁制剂 B.叶酸 C.维生素B12 D.甲酰四氢叶酸钙 E.叶酸 + 维生素B12
9. 局麻药过量中毒发生惊厥，宜选用下列哪一药物( )
A.硫酸镁 B.异戊巴比妥 C.水合氯醛 D.地西泮 E.苯巴比妥
10. 治疗肺炎球菌性引起的大叶性肺炎的首选抗菌药物是：( )
A.庆大霉素 B.红霉素 C.青霉素 D.SMZ E.四环素
11. 强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于：
A.直接取消房颤、房扑 B.缩短心房肌的有效不应期
C.减慢房室结的传导速度 D.直接抑制窦房结，降低自律性
E.降低蒲氏纤维自律性
12. 治疗量的硝酸甘油无下列哪种副作用( )
A.面部潮红 B.心率减慢 C.搏动性头痛
D.眩晕 E.眼内压升高
13. 治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物( )
A.制霉菌素 B.两性霉素 C.克霉唑 D.灰黄霉素 E.特比萘芬
14. 对氨水杨酸抗结核特点是
A. 易渗透入结核病灶 B. 不易产生耐药菌
C. 抗菌作用强 D. 无不良反应
E. 饭前服用疗效增强
15.以下那种药物可以防止疟疾复发( )
A. 乙氨嘧啶 B. 伯氨喹 C. 氯喹 D. 青蒿素 E.奎宁
16.长期口服氯丙嗪最常见的不良反应为
A 体位性低血压 B 内分泌紊乱 C 锥体外系症状
D 肝功能受损 E以上都不是
四 问答题：(每题8分，共32分)
1列举解除各种疼痛代表药物的名称并解释作用机制。
2简述胆碱受体的分类、分布及效应。
3简述糖皮质激素的抗炎作用的特点和机制。
4简述临床常用的抗菌药类别及其抗菌机制。
药物化学
一、单项选择题(每题1分，共20分)
1、下列药物中，( )主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦 B、氟康唑 C、长春碱 D、氧氟沙星
2、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不包括( )
A、β-内酰胺酶 B、磷酸转移酶 C、核苷转移酶 D、乙酰转移酶
3、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液( )
A、扑热息痛 B、吲哚美辛 C、布洛芬 D、萘普生
4、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类( )
A、氨基醚 B、乙二胺 C、哌嗪 D、三环类
5、甲氧苄啶的作用机制为( )
A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制二氢叶酸还原酶
C、参入DNA的合成 D、抑制β-内酰胺酶
6、下列利尿药中，( )具有甾体结构。
A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪
7、下列药物中，( )不易被空气氧化。
A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、多巴胺 D、麻黄碱
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是( )
A、生物电子等排置换 B、起生物烷化剂作用
C、立体位阻增大 D、改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
9、适当增加化合物的亲脂性不可以( )
A、改善药物在体内的吸收 B、有利于通过血脑屏障
C、使药物在体内易于排泄 D、使药物易于穿透生物膜
10、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点( )
A、1位氮原子无取代 B、5位有氨基
C、3位上有羧基和4位是羰基 D、8位氟原子取代
11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )
A、还原代谢 B、氧化代谢
C、脱羟基代谢 D、开环代谢
12、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化得到的( )
A、吗啡 B、阿托品 C、奎宁 D、可卡因
13、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少( )
A、5位 B、7位 C、11位 D、1位
14、巴比妥类药物为( )
A、两性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物 D、弱碱性化合物
15、在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位并入三唑环，生物活性明显增强，原因是( )
A、药物对代谢的稳定性增加 B、药物对受体的亲和力增加
C、药物的极性增加 D、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加
16、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的( )
A、阿司匹林和丙磺舒 B、阿司匹林和对乙酰氨基酚
C、水杨酸和阿司匹林 D、水杨酸和对乙酰氨基酚
17、经红霉素肟改造得到的第—个环内含氮的15元环的大环内酯抗生素是( )
A、克拉霉素 B、阿齐霉素 C、罗红霉素 D、螺旋霉素
18、丙酸睾酮是对睾酮进行结构修饰而得到的药物，其结构修饰的目的是( )
A、提高药物的选择性 B、提高药物的稳定性
C、降低药物的毒副作用 D、延长药物的作用时间
19、下列哪种说法与前药的概念相符合( )
A、用酯化方法做出的药物是前药
B、用酰胺化方法做出的药物是前药
C、在体内经简单代谢而失活的药物是前药
D、前药是药效潜伏化的药物
20、先导化合物的发现途径不包括( )
A、从植物中发现和分离有效成分 B、从活性内源性物质中发现
C、应用前药原理 D、研究药物体内的代谢途径
二、多项选择题(每题1分，共20分)
1、下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是( )
A、具氨基的药物
B、具卤素的药物
C、具羧基的药物
D、具羟基的药物
E、具双键的药物
2、青霉素钠具有下列哪些理化性质( )
A、有吸湿性需在干燥条件下保存
B、水溶液在室温下稳定
C、可以口服给药
D、在碱性条件下稳定
E、在酸性条件下不稳定
3、下列哪些属于抗病毒药物( )
A、齐多夫定 B、磺胺嘧啶 C、利巴韦林
D、阿昔洛韦 E、阿苯达唑
4、药物结构修饰的目的是( )
A、减低药物的毒副作用
B、延长药物的作用时间
C、提高药物的稳定性
D、发现新结构类型的药物
E、开发新药
5、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为( )
A. 大脑皮层兴奋药
B. 脊髓兴奋药
C. 生物碱类中枢兴奋药
D. 促进大脑功能恢复的药物
E. 苯乙胺类中枢兴奋药
6、下列哪些叙述与盐酸麻黄碱相符( )
A. 结构中没有酚羟基
B. 具有旋光性
C. 能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺
D. 作用比肾上腺素强，中枢副作用小
E. 分子中含有一个手性碳原子
7、吗啡的化学结构中( )
A. 含有N-甲基哌啶环
B. 含有酚羟基
C. 含有甲氧基
D. 含有环氧基
E. 含有两个苯环
8、下列哪些药物是前体药物( )
A. 氯霉素棕榈酸酯
B. 睾丸素-17-丙酸酯
C. 螺内酯
D. 盐酸甲氯芬酯
E. 环磷酰胺
9、影响药物生物活性的立体因素包括( )
A. 立体异构
B. 旋光异构
C. 顺反异构
D. 构象异构
E. 互变异构
10、药物与受体结合一般是通过( )
A、氢键 B、疏水键 C、共轭作用
D、电荷转移复合物 E、静电引力
11、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过( )
A、C1(2)位引入双键 B、9α-位引入氟原子
C、C16α-位引入甲基 D、C10-位去甲基
E、C16β-位引入甲基
12、如何延长拟肾上腺素药物的作用时间( )
A. 延长苯环与氨基间的碳链
B. 去掉苯环上的酚羟基
C. 在α-碳上引入甲基
D. 在氨基上以较大的烷基取代
E. 成盐
13、下列药物中属于水溶性维生素的有( )
A、维生素C
B、维生素B6
C、维生素K
D、维生素B2
E、维生素E
14、下列叙述与盐酸哌替啶相符的是( )
A、是从吗啡结构简化而来的 B、镇痛作用比吗啡强
C、连续应用可成瘾 D、在酸催化下易水解
E、又名度冷丁
15、下列哪几项是硫酸阿托品的性质( )
A、易溶于乙醇 B、不易被水解
C、水溶液呈中性 D、呈旋光性，供药用的为其左旋体
E、具有中枢副作用
16、下列关于磺胺类药物的叙述中正确的是( )
A. 苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B. 苯环被其他取代则抑菌作用消失
C. N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系
17、从药物化学角度，新药设计主要包括( )
A. 药物剂型的设计
B. 剂量范围的确定
C. 先导化合物的发掘和设计
D. 先导化合物的结构修饰
E. 先导化合物的结构改造
18、下列药物哪些具有孕甾烷结构母核( )
A、 B、
C、 D、
E、
19、苯甲酸酯局麻药具有
结构，下列叙述中哪些是正确的( )
A. 当x为—s—，一o—，一CH2一，一NH—时局麻作用依次降低
B. n=2—3，碳链增长毒性增加
C. 氨基一般是叔胺
D. R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加
E. Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱
20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点( )
A. 分子中具有一个平坦的芳环结构
B. 有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C. 碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D. 含有哌啶或类似哌啶的结构
E. 连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面
三、填空题(每空1分，共10分)
1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的 ，这归于海洛因的 大于吗啡，因而较易进入中枢组织。
2、我国科学家发现的天然抗疟药物是 。
3、羟布宗是 在体内的活性代谢产物，临床主要用作 药。
4、咖啡因、可可碱、茶碱均为 类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为 。
5、维生素药物多具有结构的 ，对其进行结构改造基本无效。
6、诺氟沙星的母核为 ，临床用作 药。
四、简答题(每题5分，共10分)
1、举例说明如何对红霉素进行结构改造，以增加对酸的稳定性和水溶性。
2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成?各自发挥什么作用?
五、合成题(每题5分，共15分)
1、以甲苯为原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。
3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。 | 
